سنيفيرام (DM-235) پاؤڊر پيراسيٽم جو مصنوعي نڪتل آهي ، جيتوڻيڪ پيريڊولونون جي پٺتي ٽوڙڻ سبب اهو هاڻي نشي جي ريسٽيم ڪلاس ۾ نه آهي (اڃا تائين انهن مان حاصل ڪرڻ جي ڪري ، اهو اڃا تائين عام طور تي هن طبقي سان جڙيل آهي). سنيفيرم کي هپپوڪوپس ۾ نيرفيرڪامم سان ملندڙ طريقا آهن ، ۽ اهو ئي ساڳيو منشيات سنيفيرام مخالف اميرن جي ملڪيت ظاهر ڪري ٿو ۽ امڪاني طور تي هڪ سنجڪاتي واڌارو آهي. ان جي مخالف امينياسي سرگرمي ڪيترن ئي وزن جي بنياد تي پيراسيٽم کان وڏي شدت جو حڪم آهي ، ۽ ابتدائي ثبوت اها suggestاڻائي ٿو ته اها ساڳي گهٽ زهريلو پروفائل آهي.
نالو | سنيفيرم / DM235 پاؤڊر |
سي | 314728-85-3 |
پاڪ | 98٪ |
ڪيميائي نالو | 1-بينزوئل-4-پروپانيلپلپيزازائن |
مطابقت | ڊي ايم -235 |
سڄو فارمولا | C14H18N2O2 |
آلو وزن | 246.304 g / mol |
پگهار واري پوائنٽ | 57-58 ° C |
InChI ڪيچ | DGOWDUFJCINDGI-UHFFFAOYSA-N |
فارم | بيڪار |
ظاهر | اڇو ڪرسٽل پاؤڊر |
اڌ زندگي | تقريبا 2-3 ڪلاڪ |
صفائي | پروپيلين گليڪڪول ۾ آزاد طور تي گھلنجن ، ايٿانول ۾ 10 ايم ايم تائين حل ٿيڻ ، پاڻي ۾ 5 ايم ايم تائين حل ٿيڻ. |
رکڻ جي حالت | مھرباني ڪري ڪمري جي حرارت جي حرارت تي ٿڌي، ٿلھي ايٽائٽ ڪنٽرول ۾، گرمي، هلڪو ۽ نمي کان محفوظ ٿي. |
درخواست | DM235 (سنيفيرم) اي ايم پي اي ڪيائن جهڙو نوٽروپڪ آهي وڌيڪ حد جي ٽن آرڊر تائين جانورن جي پڙهائي ۾ پيراسيٽم کان وڌيڪ طاقتور. |
جاچ جي سند | موجود |
سنيفيرام (DM-235) پاؤڊر AMPAkine جي طور تي سڃاتو وڃي ٿو ، ان جي اڪثر عملن کي AMPA ريڪٽرر جي ذريعي وڌائڻ جي ڪري (گلوٽميٽ ريڪٽرز جي ٽن مکيه سبسڊيز مان هڪ ، NDMA ۽ ڪپٽيٽ سان گڏ). AMPA فنڪشن جي انهي وڌائڻ کي NMDA ريڪٽرز جي گليڪائن بائننگ سائيٽ ذريعي سگنلنگ وڌائڻ تي به ڀاڙڻ لڳي ٿو ، جيتوڻيڪ هڪ گهٽ سگنل NMDA ريپسيزر ذريعي وڃي ٿو پوءِ ايم پي اي جي وصول ڪندڙن تي فائدا نظر ايندا آهن.
سنيفيرم (DM-235) پائوڊر هڪ تجرباتي تحقيقاتي ڪيميائي آهي جيڪو پيپرازائن مان نڪتل آهي جنهن ۾ طاقتور مخالف امونيا اثر آهن. اهو اڪثر ڪري ريسٽيم مرڪب سان گروهه ڪيو ويندو آهي پر ٽريڪ پيروڊائيڊون پٺتي پيل سبب ٽيڪنيڪي طور تي ريسٽيڪام نه آهي.
جانورن جي تحقيق ظاهر ڪئي آهي ته ان ۾ پيراسيٽم يا فينائلpiracetam جي ڀيٽ ۾ وڌيڪ اثرائتو آهي. سنيفيرم جو تعلق يونيرم سان آهي - اهو يونيفارم جي ڪيميائي طور تي ساده ورزن آهي. جانورن جي مطالعي مان اهو ظاهر ٿئي ٿو ته سنفيرام لاءِ عمل جو هڪ اهم طريقو گلوٽاميرڪ سسٽم سان ڳالهه ٻولهه جي ذريعي آهي - خاص طور تي ايم ايم پي اي-ريڪٽر ايڪڪشن ذريعي. انهي ڪري اهو ايم پي اي پيائن سمجهيو ويندو آهي.
2006 ۾ ، محقق ظاهر ڪيو آهي ته سنفيرم ۽ يونييرام ٻئي پيراڪيٽم کان وڌيڪ طاقتور شدت جا چار حڪم هئا. جيتوڻيڪ مرڪب ڪيترن ئي اهم پابند سائيٽن لاءِ وابستگي نه ڏيکاري ، اهي مختلف نيوروٽرانسميٽر سسٽم کي ماڊل ڪرڻ ۽ دماغي ڪرتسڪس ۾ ايڪٽيلچولين کي وڌائڻ ذريعي امونيا کي روڪڻ لاءِ مليا.
سنيفيرم پي ڪي سي فاسفوريليشن کي وڌائڻ سان ، اين ايم ڊي اي-انحصار ڪندڙ سگنلنگ کي وڌائي ٿو ، 10-100nM جي درجي جي حد تي. عمل جو اهو ميڪانيزم گليڪائن جي پابند ٿيڻ واري سائيٽ جي دستيابي تي منحصر آهي ۽ سنفيرم کي 300μM جي حد تائين گليڪائن سان مخالف جي حيثيت سان ڪم ڪيو ويو آهي.
ان کان علاوه ، ايم ايم پي ريڪٽر جي چالو جي وڌندڙ سرگرمي CAMKII ۽ PKCα فاسفوريليشن کي وڌائي وئي آهي. جيتوڻيڪ مطالعي جي تصديق ڪئي وئي آهي ته intramellular پروٽين جهڙوڪ CAMKII ۽ PKCα سنفيرام انتظاميه کان پوءِ چالو ٿي ويون آهن ، ٻيا پروٽين جهڙوڪ CaMKIV ۽ ERK متاثر نه ٿيندا آهن.
عمل جي ميکانيزم جو مختصر خلاصو ، جيئن ته في الحال سمجهيو ويو آهي ، اهو آهي ته سنيفيرام NMDA ريپسيٽر جي گليڪائن پابند سائيٽ تي عمل ڪري ٿو ، جنهن جي نتيجي ۾ CAMKII ۽ PKCα پروٽينن جي سگنلنگ ۽ چالو ٿيڻ ۽ AMPA ريڪٽرز جي بعد ۾ مثبت ريگيوليشن.
انساني مضمونن کي استعمال ڪندي ڪو به زهريلو اڀياس نه ڪئي وئي آهي.
هڪ مطالعو اهو مليو آهي ته سنيفيرام لاءِ گهٽ ۾ گهٽ اثرائتو نسخو 0.001mg / ڪلو جيترو گهٽ هو ، ۽ ليکڪ ڪو زهريلو اثر ڳولهڻ ۾ ناڪام ٿيا ، جيتوڻيڪ 1000 گنا في ڪلوز (1mg / kg) جي نسبت ۾. هڪ مطالعي جو اشارو سنفيرم جي افاديت (0.001mg / ڪلو گهٽ کان گهٽ اثرائتي خوراک جي نشاندهي ڪئي وئي) 1000 فوٽ وڌيڪ ڊاس انجيڪشن (1mg / kg) سان ڪو واضح نشي آور علامت ڳولڻ ۾ ناڪام ٿيو.
جانورن جو مطالعو:
جانورن جي مطالعي مان اهو ظاهر ٿئي ٿو ته سنفيرم کي انتهائي موثر انداز ۾ ڊگهي مدي واري قوت کي وڌائڻ جي صلاحيت آهي. وييو مطالعي ۾ ، 0.01-1 ڏينهن تائين 7-12mg / ڪلوگرام جي درجي تي ، اهو ڏيکاري ٿو ته سنيفيرام جا اثر شروعاتي طور تي NMDA ريڪٽرز تي گليڪائن پابند سائيٽ تي منحصر آهن ۽ بعد ۾ AMPA ريڪٽرر سرگرمي کي وڌائي رهيا آهن. [6] وڌيڪ جانورن جي مطالعي مان اهو ظاهر ٿيو آهي ته 1mg / kg جو ذخيرو هپپوڪالل ياداشت جي خرابين سان چوٿين ۾ تربيتي سيشن کان پوء ياداشت جي گهٽتائي کي روڪڻ جي صلاحيت رکي ٿو. ان کان علاوه ، سنيفرم انهن جانورن ۾ ڊگهي مدي واري سگهه بهتر ڪرڻ جي قابل هو.
اڀياس ظاهر ڪيو آهي ته ٻئي يونيفيرام ۽ سنيفيرام (اي ايم پي اي ڪيائنس سان گڏ جي متعلق) ايم ايم بي ريڪٽر انٽيجنسٽ اين بي ڪيو ايڪس (30mg / kg ip) پاران مايوسيا کي گهٽائڻ جي صلاحيت رکي ٿي ، ماؤس جي غير فعال بچن جي جاچ ۾. نائيٽروپڪ مرڪب موٽر جي همراهه ، حرڪت ، يا معائني جي سرگرمي کي متاثر نه ڪيو. ان کان علاوه ، ٻنهي مرکبات NMDA وچولي [kynurenic acid antagonism] کي رد ڪري ڇڏيو [3] H] اين اي چوٽا هپپوڪوپال سلائسز ۾.
سنيفرم اڃا تائين هڪ انتهائي تجرباتي ڪيميائي آهي ۽ اهو اڃا تائين ڪنهن انساني ڪلينڪل تجربن يا زهريلوجيڪل جي مطالعي سان مشروط نه ٿيو آهي. تنهن ڪري اهو ضروري آهي ته انهي تجربي جي انتهائي خطرناڪ نوعيت کي گهٽ تجربو رکندڙ محققن تي نوٽ ڪيو وڃي. سنيفيرم ڪنهن ملڪ ۾ دواسازي وڪرو لاءِ منظور ٿيل ناهي.
ان کان علاوه ، جانورن جي مطالعي ظاهر ڪيو آهي ته 0.01mg / ڪلوگرام جو ڊاس چوٽي پريفورٽ ڪرتڪس ۾ ، انجڻ جي هڪ ڪلاڪ اندر 200 ٪ تائين ايڪٽيلچولين ڇڏيل تائين وڌائي ٿو. اهو اثر 1mg / ڪلو جي اعلي درجي تي نه ڏٺو ويو آهي.